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FSHR/CRE-Luc/HEK293

CBP71379

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I. Background
     FSHR(促卵泡激素受体)属于糖蛋白激素受体亚家族,与 LHCGR(促黄体生成素/绒 毛膜促性腺激素受体)和 TSHR(促甲状腺激素受体)同属一个进化分支。FSHR 是调控人 类生殖功能的核心 G 蛋白偶联受体,主要表达于性腺组织,顺利获得结合促卵泡激素(FSH) 调控卵泡发育与性激素合成。

     FSHR 呈现出典型 GPCR 通路与 β-arrestin 偏向性信号并存的复杂格局。经典通路以 Gsα/cAMP/PKA 轴为核心,FSH 结合胞外域后,诱导受体跨膜螺旋发生构象重排,促使 Gs 蛋白偶联与腺苷酸环化酶活化,cAMP 水平升高进而激活 PKA,磷酸化 CREB 以驱动芳香 化酶表达及雌二醇合成。除 Gs 外,FSHR 在某些细胞背景中亦可偶联 Gαi/o 或 Gαi2,介导 抑制性信号或特定组织中的替代效应,例如在破骨细胞前体上顺利获得 Gαi2 偶联激活 MEK/ERK 与 NF-κB 通路以促进骨吸收。与此同时,β-arrestin 通路为 FSHR 信号网络增添 了另一层调控维度,GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化后,β-arrestin 被招募至受体,一 方面介导受体内吞与脱敏,另一方面以 G 蛋白非依赖的方式激活 ERK1/2 级联。
 
II. Description
     FSHR CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 FSHR 的信号转导过程, 原理见下图所示。



Figure 1. 
FSHR CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图

 
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM + 10% FBS + 1μg/ml Puromycin + 100 μg/ml Hygromycin B
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s): Functional assay for FSHR
Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Dose Response of Human FSH in FSHR CRE-Luc HEK293(C4).


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