FSHR/CRE-Luc/HEK293
CBP71379
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| I. Background | |
| FSHR(促卵泡激素受体)属于糖蛋白激素受体亚家族,与 LHCGR(促黄体生成素/绒 毛膜促性腺激素受体)和 TSHR(促甲状腺激素受体)同属一个进化分支。FSHR 是调控人 类生殖功能的核心 G 蛋白偶联受体,主要表达于性腺组织,顺利获得结合促卵泡激素(FSH) 调控卵泡发育与性激素合成。 FSHR 呈现出典型 GPCR 通路与 β-arrestin 偏向性信号并存的复杂格局。经典通路以 Gsα/cAMP/PKA 轴为核心,FSH 结合胞外域后,诱导受体跨膜螺旋发生构象重排,促使 Gs 蛋白偶联与腺苷酸环化酶活化,cAMP 水平升高进而激活 PKA,磷酸化 CREB 以驱动芳香 化酶表达及雌二醇合成。除 Gs 外,FSHR 在某些细胞背景中亦可偶联 Gαi/o 或 Gαi2,介导 抑制性信号或特定组织中的替代效应,例如在破骨细胞前体上顺利获得 Gαi2 偶联激活 MEK/ERK 与 NF-κB 通路以促进骨吸收。与此同时,β-arrestin 通路为 FSHR 信号网络增添 了另一层调控维度,GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化后,β-arrestin 被招募至受体,一 方面介导受体内吞与脱敏,另一方面以 G 蛋白非依赖的方式激活 ERK1/2 级联。 |
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| II. Description | |
| FSHR CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 FSHR 的信号转导过程, 原理见下图所示。 Figure 1. FSHR CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
HEK293 |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | DMEM + 10% FBS + 1μg/ml Puromycin + 100 μg/ml Hygromycin B |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for FSHR |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Human |
| Tissue: | kidney |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Dose Response of Human FSH in FSHR CRE-Luc HEK293(C4). |
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